http://www.bulas.med.br/p/bulas-de-medicamentos/bula/234880/citrato+de+fentanila.htm
Citrato de fentanila
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999
Solução injetável
Analgésico Narcótico para Uso em Anestesia
Forma Farmacêutica e Apresentações do Citrato de Fentanila
Solução injetável isotônica estéril. Embalagem com 25 ampolas de 2 mL, 5mL e 10 mL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO USO ESPINHAL E INTRAVENOSO
Composição do Citrato de Fentanila
Cada 1 mL da solução injetável contém:
Citrato de fentanila**.................... 78,5 mcg*
* (Equivalente a 50 mcg de fentanila base).
**Cada 1,57 mcg de citrato de fentanila equivale a 1 mcg de fentanila base.
Excipientes q.s.p. ....................1 mL
Excipientes: Cloreto de sódio, água para injeção q.s.p..
Informações ao Paciente do Citrato de Fentanila
Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (15° C e 30° C). Proteger da luz.
Prazo de validade
Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade do citrato de fentanila é de 24 meses.
Verifique na embalagem externa se o produto obedece o prazo de validade. Não utilize o medicamento, se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.
Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Contra - indicações e Precauções
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças
Informações Técnicas Aos Profissionais de Saúde do Citrato de Fentanila
Propriedades
Citrato de fentanila é um analgésico narcótico que se caracteriza pelas seguintes propriedades:
• Rápida ação
• Curta duração
• Elevada potência (100 vezes maior que a da morfina)
A duração da analgesia obtida com citrato de fentanila depende da intensidade do estímulo doloroso. Assim, administrando-se 2 a 4 mL por via endovenosa, obtem-se ação analgésica praticamente imediata. Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos e dura, em média cerca de meia hora, para procedimentos cirúrgicos com dor de baixa intensidade. Com uma dose inicial de 10 mL, citrato de fentanila proporciona analgesia durante uma hora, para procedimentos cirúrgicos com dor de intensidade média. Uma dose de 50 mcg/kg (0,05 mg/kg ou 1 mL/kg) proporciona profunda analgesia, durante 4 a 6 horas para dor de elevada intensidade. Citrato de fentanila possui ótimo índice terapêutico, podendo porém deprimir o centro respiratório; os estudos realizados mostram que essa depressão respiratória é dose dependente. Depois de uma dose inicial de 9 mcg/kg (0,63 mg/ 70 kg ou 12,6 mL/ 70 kg) a depressão respiratória será máxima em 5 minutos, com retorno da frequência aos valores normais em 30 minutos.
Os estudos realizados em humanos mostram que não há liberação de histamina clinicamente significativa, com doses até 50 mcg/kg.
A farmacocinética de citrato de fentanila pode ser descrita como um modelo de três compartimentos, com um tempo de distribuição de 1,7 minutos, redistribuição de 13 minutos e uma meia-vida de eliminação de 219 minutos. O volume de distribuição de citrato de fentanila é de 4 litros/kg.
A capacidade do citrato de fentanila de se ligar as proteínas plasmáticas aumenta paralelamente com a ionização da substância ativa e as alterações do pH podem afetar sua distribuição entre o plasma e o sistema nervoso central.
A quantidade de droga acumulada na musculatura esquelética e tecido adiposo é liberada lentamente para corrente sanguínea.
Citrato de fentanila é metabolizado inicialmente no fígado e cerca de 75% da dose intravenosa é eliminada pela urina, principalmente sob a forma de metabólitos e menos de 10% é eliminado sob a forma inalterada; cerca de 9% é eliminado pelas fezes como metabólitos.
Quando administrado por via I.V. o início de ação do citrato de fentanila é quase imediato; o seu efeito analgésico máximo e efeito depressor respiratório podem ser notados em alguns minutos.
A duração de ação do efeito analgésico é de 30 a 60 minutos após uma administração I.V. de 100 mcg. Após administração I.M., o início de ação é de 7 a 8 minutos e a duração de ação entre 1 a 2 horas.
Verificou-se ainda que a sensibilidade diminuída à estimulação pelo CO2 pode durar mais que a depressão da freqüência respiratória.
Indicações do Citrato de Fentanila
Citrato de fentanila está indicado: • Para analgesia de curta duração durante o período anestésico (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no período pós-operatório imediato (sala de recuperação).
• Para uso como componente analgésico da anestesia geral e suplemento da anestesia regional.
• Para administração conjunta com um neuroléptico, como o droperidol, na pré-medicação, na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e regional.
• Para uso como agente anestésico único com oxigênio em determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos difíceis.
• Para administração espinhal no controle da dor pós-operatória, operação cesareana ou outra cirurgia abdominal.
Contra- Indicações do Citrato de Fentanila
Citrato de fentanila é contra-indicado em pacientes com intolerância conhecida a qualquer um de seus componentes ou a outros morfinomiméticos.
Posologia do Citrato de Fentanila
50 mcg = 0,05 mg = 1 mLA dose deve ser individualizada.
Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinação adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado físico, condição patológica concomitante, uso de outras drogas, tipo de anestesia a ser utilizado e o procedimento cirúrgico envolvido.
1. Pré-medicação: 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da cirurgia.
2. Componentes de Anestesia Geral
Dose Baixa: 2 mcg/kg (0,002 mg/kg) (0,04 mL/kg). Citrato de fentanila em dose baixa é especialmente útil para procedimentos cirúrgicos com dor de baixa intensidade. Além da analgesia durante à cirurgia, citrato de fentanila pode também proporcionar alívio da dor no período pós-operatório imediato.
Manutenção: raramente são necessárias doses adicionais de citrato de fentanila nestes procedimentos com dor de baixa intensidade.
Dose Moderada: 2 a 20 mcg/kg (0,002 a 0,02 mg/kg) (0,04 a 0,4 mL/kg). Quando a cirurgia é de maior duração e a intensidade da dor moderada, tornam-se necessárias doses mais altas. Com esta dose, além da analgesia adequada, se obtém uma abolição parcial do trauma cirúrgico. A depressão respiratória observada com estas doses torna necessária a utilização de respiração assistida ou controlada.
Manutenção: 25 a 100 mcg/kg (0,025 a 0,1 mg/kg) (0,5 a 2 mL) podem ser administrados por via endovenosa ou intramuscular quando movimentos ou alterações nos sinais vitais indiquem resposta reflexa ao trauma cirúrgico ou superficialização da analgesia.
Dose Elevada: 20 a 50 mcg/kg (0,02 a 0,05 mg/kg (0,4 a 1 mL/kg). Durante a cirurgia cardíaca e certos procedimentos ortopédicos e neurocirúrgicos onde a cirurgia é mais prolongada, e na opnião do anestesista a resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico pode prejudicar o estado geral do paciente, recomendando-se doses de 20 a 50 mcg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1 mL/kg) com protóxido de nitrogênio e oxigênio. Tais doses tem demonstrado atenuar a resposta endócrinometabólica ao trauma cirúrgico, definida pelo aumento dos níveis circulantes de hormônio do crescimento, catecolaminas, hormônio antidiurético e prolactina.
Quando doses dentro desses limites são usadas durante a cirurgia, é necessário ventilação pós-operatória em virtude da depressão respiratória prolongada.
O principal objetivo dessa técnica será produzir "anestesia livre do trauma cirúrgico".
Manutenção: as doses de manutenção podem variar dentro de um mínimo de 25 mcg (0,025 mg) (0,5 mL) até metade da dose utilizada inicialmente, dependendo das alterações dos sinais vitais que indiquem trauma cirúrgico e superficialização da analgesia. Porém, a dose de manutenção deverá ser individualizada, principalmente se o tempo estimado para o término da cirurgia é curto.
3. Como Anestésico Geral
Quando a atenuação da resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico é especialmente importante, doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg/kg) (1 a 2 mL/kg) podem ser administradas com oxigênio e um relaxante muscular. Esta técnica tem demonstrado proporcionar anestesia sem o uso de agentes anestésicos adicionais. Tal técnica tem sido utilizada para cirurgia cardíaca a céu aberto e outras cirurgias de longa duração em pacientes nos quais está indicada uma proteção do miocárdio ao excesso do consumo de oxigênio; está indicada também para certas cirurgias neurológicas e ortopédicas difíceis. Com certas doses torna-se necessária ventilação pós-operatória, bem como pessoal e equipamentos adequados para seu controle.
4. Anestesia Regional
Administração Espinhal: 1,5 mcg/kg pode ser administrado por essa via. Quando se necessita uma complementação regional, doses de 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados por via I.M. ou endovenosa lenta.
5. No pós-operatório (sala de recuperação)
50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados para o controle da dor, por via intramuscular. A dose pode ser repetida após 1 a 2 horas, se necessário. Quando se opta pela via espinhal, deve-se administrar 100 mcg (0,1 mg ou 2 mL). Essa quantidade de 2 mL deve ser diluída em 8 mL de solução salina a 0,9%, resultando em uma concentração final de 10 mcg/ml. Doses adicionais podem ser aplicadas se houver evidências de diminuição do grau de analgesia.
Doses em Crianças
Para indução e manutenção em crianças de 2 a 12 anos de idade, recomenda-se uma dose reduzida de 20 a 30 mcg (0,02 a 0,03 mg) (0,4 a 0,6 mL) cada 10 a 12 kg de peso corporal.
Compatibilidade
Se desejado, citrato de fentanila pode ser misturado ao cloreto de sódio ou glicose para infusões intravenosas. Tais diluições são compatíveis com material plástico para infusão. Elas devem ser usadas dentro de 24 horas após a preparação.
Precauções do Citrato de Fentanila
A dose inicial de citrato de fentanila deve ser reduzida em pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada caso. Citrato de fentanila é recomendado para o uso em anestesiologia, não devendo ser empregado a não ser em centros cirúrgicos equipados com aparelhagem adequada e com antídotos indicados. Quando aplicados na técnica de neuroleptoanalgesia, associado ao droperidol, e eventualmente complementado pelo protóxido de nitrogênio, curarizante ou outros agentes, é desaconselhável a administração simultânea de outros neurolépticos ou analgésicos morfínicos.
Quando utilizado no trabalho de parto com feto vivo, existe a possibilidade de atravessar a barreira placentária e causar depressão do centro respiratório do feto, razão pela qual seu uso deve ser feito com cautela, por anestesistas com experiência nessa técnica. Não se deve ultrapassar a dose recomendada a fim de evitar possível depressão respiratória e hipertonia muscular. Tem sido relatada a possibilidade de que o protóxido de nitrogênio provoque depressão cardiovascular, quando administrado com altas doses de citrato de fentanila.
Quando usado como suplemento de anestesia regional, o anestesista deve ter em mente que esse tipo de anestesia pode provocar depressão respiratória por bloqueio dos nervos intercostais, depressão essa que pode ser potencializada pelo citrato de fentanila utilizado em associação com tranqüilizantes como o droperidol, pode ocorrer hipotensão que deve ser controlada com medidas adequadas, incluindo se necessário, o uso de agentes pressores que não sejam a adrenalina.
O droperidol pode induzir o aparecimento de sintomas extrapiramidais que podem ser controlados por agentes antiparkisonianos.
Citrato de fentanila deve ser usado com cautela nos pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica ou outras patologias que diminuem a capacidade respiratória. Durante a anestesia, isso pode ser solucionado por meio de respiração assistida ou controlada.
Deve-se levar em consideração que a depressão respiratória provocada pelo citrato de fentanila pode ser mais prolongada do que a duração do efeito do antagonista narcótico empregado, devendo-se, portanto manter cuidado médico adequado.
Pacientes em terapia crônica com opióides ou com história de abusos de opióides podem necessitar de doses maiores de citrato de fentanila.
Citrato de fentanila deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência hepática ou renal, hipotireodismo não controlado e alcoolismo. Citrato de fentanila pode provocar bradicardia, que embora seja revertida pela atropina, implica no seu uso com cautela em pacientes portadores de bradiarritmia.
Advertências do Citrato de Fentanila
Como ocorre com outros depressores do sistema nervoso central, os pacientes sob efeito de citrato de fentanila devem receber vigilância médica adequada, devendo-se contar com equipamentos para ressucitação e antagonista narcótico à disposição. A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do paciente ao CO2 , afetando, então, a respiraçãono período pós-operatório.
No período pós-operatório, quando houver necessidade de analgésicos com atividade narcótica, deve-se ter em mente a dose total de citrato de fentanila já administrada. Como o efeito depressor respiratório de citrato de fentanila pode se prolongar além da duração de seu efeito analgésico, as doses de analgésicos narcóticos devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 da habitualmente recomendadas.
Citrato de fentanila pode causar rigidez muscular, comprometendo particularmente os músculos da respiração e, durante a indução da anestesia, pode também atingir os movimentos musculares esqueléticos de vários grupos nas extremidades,
pescoço e globo ocular. Estes efeitos estão relacionados com a dose e a velocidade de injeção e a incidência pode ser reduzida através do uso de benzodiazepínicos na pré-medicação ou de agentes curarizantes ou bloqueadores neuromusculares.
Podem ocorrer movimentos mioclônicos não eplépticos.
Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração, contudo, deverá ser assistida ou controlada. Deve-se ter em mente que o emprego dos agentes bloqueadores neuromusculares deve ser compatível com o estado cardiovascular do paciente.
Bradicardia e possivelmente assistolia podem ocorrer se o paciente recebeu uma quantidade insuficiente de anti-colinérgico ou quando citrato de fentanila é combinado com relaxantes musculares não vagolíticos.
Opióides podem induzir hipotensão, especialmente em pacientes hipovolêmicos. Portanto, deve-se tomar medidas apropriadas para manter a pressão arterial estável.
Citrato de fentanila pode também originar outros sinais e sintomas característicos dos analgésicos narcóticos, incluindo euforia, miose, bradicardia e broncoconstrição.
Citrato de fentanila deve ser administrado com cautela, particularmente em pacientes com maior risco de depressão respiratória como aqueles em estado de coma por trauma craniano ou tumor cerebral. Nestes pacientes, a redução transiente da pressão arterial média tem sido, ocasionalmente, acompanhada por uma redução breve na pressão de perfusão cerebral.
Dependência e abuso da medicação
Citrato de fentanila é um produto que contém uma substância de uso controlado que pode provocar dependência do tipo morfínico e que apresenta potencial para abuso.
Pelas características da substância, seu emprego está restrito às indicações anestésicas e sob cuidados e orientação de profissional habilitado.
Uso em crianças
Ainda não se estabeleceu a segurança de citrato de fentanila em crianças abaixo de 2 anos de idade.
Uso na gravidez
Ainda não foi determinada a segurança de citrato de fentanila com relação a possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento fetal. Portanto deverá ser empregado na gravidez apenas quando, a critério médico, os benefícios sobrepujarem os possíveis riscos.
Uso durante a lactação
Citrato de fentanila pode passar para o leite materno. Portanto, não é recomendável amamentar por um período de 24 horas após a administração de citrato de fentanila.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas
Os pacientes só poderão dirigir e operar máquinas se um tempo suficiente tiver transcorrido após a administração de citrato de fentanila.
Interações Medicamentosas do Citrato de Fentanila
O emprego concomitante de citrato de fentanila com outros depressores do sistema nervoso central (P. ex.: barbitúricos, benzodiazepínicos, neurolépticos, outros narcóticos ou agentes anestésicos gerais e álcool) proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos a dose de citrato de fentanila deverá ser reduzida. Alternativamente, após a administração de citrato de fentanila, a dose dos outros depressores do sistema nervoso central deverá ser reduzida.
A fentanila, uma droga de alta depuração, é rápida e extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4. O itraconazol (um inibidor potente do CYP3A4) administrado por via oral durante 4 dias na dose de 200 mg/dia não teve efeito significativo sobre a farmacocinética da fentanila I.V..
O ritonavir oral (um dos inibidores mais potentes do CYP3A4) reduziu a depuração da fentanila I.V. em dois terços; contudo, as concentrações do pico plasmático após uma dose única de fentanila I.V. não foram afetadas.
Quando citrato de fentanila é utilizado em dose única, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4, como o ritonavir, requer cuidados especiais e observação do paciente. Com tratamento contínuo, a redução da dose de citrato de fentanila pode ser necessária para evitar o acúmulo de fentanila, o qual pode aumentar o risco de depressão respiratória tardia ou prolongada.
Tem sido descrita uma potencialização imprevisível e intensa dos inibidores da MAO pelos analgésicos narcóticos dessa maneira, os pacientes em uso desses inibidores, devem ter sua administração suspensa há pelo menos 2 semanas antes de receberem citrato de fentanila.
Reações Adversas do Citrato de Fentanila
Mesmo com as doses recomendadas, citrato de fentanila pode determinar efeitos colaterais, notadamente depressão respiratória, apnéia, rigidez muscular e bradicardia. Outros efeitos colaterais descritos incluem hipotensão, tonturas embaçamento da visão, náusea, vômito e sudorese.Outros efeitos colaterais menos freqüentemente observados são:
• Laringospasmo
• Reações alérgicas (tais como anafilaxia, broncospasmo, prurido, urticária) e assistolia. Como vários medicamentos são administrados concomitantemente durante a anestesia, não se sabe se estes efeitos possuem uma relação causal com citrato de fentanila.
• Em raras circustâncias foi observada depressão respiratória rebote secundária, após a cirurgia.
A depressão respiratória pode ser facilmente controlada pela utilização de ventilação assistida, sendo rápida e totalmente neutralizada pelo uso de um antídoto eficaz, como o cloridrato de naloxona. Os efeitos do tipo vagotrópico como hipotensão, bradicardia e broncospasmo podem ser completamente reversíveis com a administração de atropina.
Quando um neuroléptico, tal como droperidol é utilizado com citrato de fentanila, os seguintes efeitos colaterais podem ser observados: febre e/ou tremor, agitação, episódios de alucinação pós-operatórios e sintomas extrapiramidais.
Superdose do Citrato de Fentanila
SINTOMAS: as manifestações de superdose de citrato de fentanila são uma extensão de sua ação farmacológica.
Dependendo da sensibilidade individual, o quadro clínico é determinado, primariamente, pelo grau de depressão respiratória, a qual varia de bradipnéia à apnéia.
TRATAMENTO: Se ocorrer hipoventilação ou apnéia deve ser administrado oxigênio e a respiração deve ser assistida ou controlada, de acordo com o caso. Deve ser mantida uma via aérea livre, se necessário por meio de cânula intratraqueal.
Se houver associação de depressão respiratória com rigidez muscular pode ser necessário o uso de um curarizante, o paciente deve ser observado com cuidado durante 24 horas; A temperatura corporal e a reposição de líquidos devem ser mantidas de forma adequada. Se a hipotensão é acentuada e persistente deve ser levada em conta a possibilidade de hipovolêmia que deve ser corrigida com a administração parenteral de soluções adequadas. Deve estar disponível um antagonista específico, como o cloridrato de naloxona, para controle da depressão respiratória.
Enfim, devem ser tomadas todas as medidas gerais que se façam necessárias. Não deve ser esquecido que a depressão respiratória provocada pelo citrato de fentanila pode ser mais prolongada do que a duração do efeito antagonista narcótico empregado.
Armazenagem do Citrato de Fentanila
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30º C). Proteger da luz.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA.
USO RESTRITO A HOSPITAIS
