PRECEDEX

http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=23912692016&pIdAnexo=3955311


Contra-indicações de Precedex
Precedex (CLORIDRATO DE DEXMEDETOMIDINA) É CONTRA-INDICADO EM PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE A DEXMEDETOMIDINA.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Precedex
OS EVENTOS ADVERSOS INCLUEM DADOS DE ESTUDOS CLÍNICOS DE SEDAÇÃO NA UNIDADE DE TERAPIA INTENSIVA, NOS QUAIS 576 PACIENTES RECEBERAM CLORIDRATO DE DEXMEDETOMIDINA. EM GERAL, OS EVENTOS ADVERSOS MAIS FREQÜENTEMENTE OBSERVADOS, EMERGENTES DO TRATAMENTO FORAM HIPOTENSÃO, HIPERTENSÃO, BRADICARDIA, BOCA SECA E NÁUSEA. OS EVENTOS ADVERSOS MAIS FREQÜENTEMENTE OBSERVADOS, EMERGENTES DO TRATAMENTO E RELACIONADOS AO MEDICAMENTO ESTÃO INCLUÍDOS NA TABELA ABAIXO. Eventos adversos surgidos e relacionados# com o tratamento, com incidência > 1%, em todos os pacientes tratados com dexmedetomidina nos estudos fase II/III de infusão contínua ( a tabela está disponível na bula original)

Precedex - Posologia
OBSERVAÇÃO: o cloridrato de dexmedetomidina deve ser administrado somente por profissionais habilitados no controle de pacientes em quadro de tratamento intensivo. Devido aos efeitos farmacológicos conhecidos, os pacientes devem ser continuamente monitorados. Injeções em bolus de cloridrato de dexmedetomidina não devem ser usadas, a fim de minimizar efeitos colaterais farmacológicos indesejáveis. Eventos clinicamente significativos de bradicardia e parada sinusal foram associados com a administração de cloridrato de dexmedetomidina em voluntários sadios jovens com alto tom vagal ou por diferentes vias de administração incluindo a administração intravenosa rápida ou em bolus do cloridrato de dexmedetomidina. Adultos: o cloridrato de dexmedetomidina deve ser individualizado e titulado segundo o efeito clínico desejado. Para pacientes adultos é recomendável iniciar dexmedetomidina com uma dose de 1,0mcg/kg por dez minutos, seguida por uma infusão de manutenção que pode variar de 0,2 a 0,7mcg/kg/h. A taxa de infusão de manutenção pode ser ajustada para se obter o efeito clínico desejado. Em estudos clínicos com infusões por mais de 24 horas de duração, têm sido utilizadas doses baixas como 0,05mcg/kg/h. A dexmedetomidina tem sido administrada tanto para pacientes que requerem ventilação mecânica quanto para aqueles com respiração espontânea após extubação. Não há depressão respiratória associada com o uso de dexmedetomidina. Foi observado que pacientes recebendo dexmedetomidina ficam despertáveis e alertas quando estimulados. Este é um componente esperado da sedação por dexmedetomidina e não deve ser considerado como evidência de falta de eficácia na ausência de outros sinais e sintomas clínicos. A dexmedetomidina foi continuamente infundida em pacientes ventilados mecanicamente antes da extubação, durante extubação e pós-extubação. Não é necessário descontinuar a dexmedetomidina antes da extubação. Disfunção hepática: reduções de dose podem ser necessárias para os pacientes com disfunção hepática, pois a dexmedetomidina é metabolizada principalmente no fígado. Disfunção renal: nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes nefropatas. Idosos: A dexmedetomidina deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente. Pacientes idosos (mais de 65 anos de idade) freqüentemente requerem doses menores de dexmedetomidina. Crianças: a segurança e a eficácia do cloridrato de dexmedetomidina em crianças não foram estudadas. Administração: deve ser utilizado um equipamento de infusão controlada para administrar o cloridrato de dexmedetomidina. Técnicas estritamente assépticas devem ser sempre mantidas durante o manuseio da infusão de dexmedetomidina. A preparação das soluções para infusão é a mesma, tanto para dose inicial como para dose de manutenção. Para preparar a infusão, retire 2ml de Precedex (cloridrato de dexmedetomidina) solução injetável concentrada para infusão e adicione 48ml de cloreto de sódio a 0,9% para totalizar 50ml. Para misturar de modo correto, agite suavemente. O cloridrato de dexmedetomidina deve ser administrado através de um sistema de infusão controlada. Após a diluição do concentrado, o produto deve ser administrado imediatamente, e descartado decorridas 24 horas da diluição. Produtos de uso parenteral devem ser inspecionados visualmente, em relação a partículas e alterações de cor, antes de serem administrados no paciente. Compatibilidade: tem sido demonstrado que o cloridrato de dexmedetomidina é compatível com a co-administração das seguintes preparações e medicações intravenosas: ringer lactato, dextrose a 5%, cloreto de sódio a 0,9%, manitol a 20%, tiopental sódico, etomidato, brometo de vecurônio, brometo de pancurônio, suxametônio, besilato de atracúrio, cloreto de mivacúrio, brometo de glicopirrolato, cloridrato de fenilefrina, sulfato de atropina, midazolam, sulfato de morfina, citrato de fentanil, além de substitutos do plasma. Incompatibilidade: Precedex (cloridrato de dexmedetomidina) não deve ser misturado com outros produtos medicinais ou diluentes, exceto aqueles mencionados acima.

Precedex - Informações
A dexmedetomidina é um agonista adrenérgico de receptores alfa-2 potente e altamente seletivo, com uma gama variada de propriedades farmacológicas. A dexmedetomidina promove sedação e analgesia sem depressão respiratória. Durante esse estado os pacientes podem ser despertados e são cooperativos. As propriedades simpatolíticas adicionais incluem diminuição da ansiedade, estabilidade hemodinâmica, brusca diminuição da resposta hormonal ao estresse e redução da pressão intraocular. Acredita-se que as ações sedativas da dexmedetomidina sejam principalmente mediadas pelos adrenorreceptores alfa-2 pós-sinápticos, os quais, por sua vez, agem sobre a proteína G sensível a inibição da toxina pertussis, aumentando a condutibilidade através dos canais de potássio. Tem sido atribuído ao locus ceruleus o local dos efeitos sedativos da dexmedetomidina. Acredita-se que as ações analgésicas sejam mediadas por um mecanismo de ação similar no cérebro e na medula espinhal. A seletividade alfa-2 é demonstrada após administração lenta de doses baixas ou médias. As atividades alfa-2 e alfa-1 são observadas após administração de doses rápidas ou muito altas. A dexmedetomidina não tem afinidade pelos receptores beta-adrenérgicos, muscarínicos, dopaminérgicos ou serotonérgicos. Nos estudos clínicos que avaliaram pacientes que necessitavam de cuidados de terapia intensiva, os pacientes que receberam dexmedetomidina alcançaram os níveis desejáveis de sedação, permanecendo menos ansiosos, com uma significativa redução da necessidade de analgesia. Por outro lado, os pacientes puderam ser facilmente despertados, demonstrando- se cooperativos e orientados, o que facilitou o manejo destes pacientes. Nos estudos fase I, em voluntários saudáveis, a dexmedetomidina não provocou depressão respiratória e demonstrou atenuar a resposta ao estresse para frequência cardíaca e pressão arterial. Estes mesmos efeitos foram confirmados nos estudos fase III, em pacientes sob terapia intensiva. Dois estudos clínicos fase III para sedação em unidades de terapia intensiva foram realizados, comparando os efeitos do cloridrato de dexmedetomidina com placebo, incluindo propofol ou midazolam como medicação sedativa de suporte. Os resultados destes estudos dão suporte ao perfil excepcional da dexmedetomidina. Sedação: os pacientes tratados com cloridrato de dexmedetomidina alcançaram os níveis clinicamente indicados de sedação, medidos pelo escore de sedação de Ramsay, e foram facilmente despertados e cooperativos. Os pacientes tratados com dexmedetomidina também necessitaram de menos medicação sedativa, de modo estatisticamente significativo, do que os pacientes tratados com placebo. Cloridrato de dexmedetomidina foi investigado em três estudos duplocegos, controlados por placebo na Unidade de Terapia Intensiva cirúrgica. Nos estudos, o cloridrato de dexmedetomidina foi titulado de acordo com o nível desejado de sedação usando uma dose inicial de 1,0mcg/kg durante dez minutos, seguida por uma infusão de manutenção de 0,2 a 0,7mcg/kg/h. Doses baixas como 0,05mcg/kg/h foram usadas com infusões de até 24 horas. Além disso, pelo menos 60% dos pacientes tratados com dexmedetomidina não necessitaram de midazolam ou propofol para atingir os níveis adequados de sedação, em comparação com os pacientes tratados com placebo, dos quais aproximadamente 60% requereram mais de 4mg de midazolam ou mais de 50mg de propofol. Mais 21% dos pacientes recebendo dexmedetomidina necessitaram apenas de níveis sub-terapêuticos de sedativo. Nenhuma diferença significativa foi observada na frequência respiratória, nem tampouco nos eventos adversos respiratórios, entre os dois grupos de pacientes. Analgesia: nas unidades de terapia intensiva, o grupo de pacientes tratados com cloridrato de dexmedetomidina necessitou de menos tratamento analgésico (morfina), de modo estatisticamente significativo, do que os pacientes tratados com placebo. Além disso, 43% dos pacientes que estavam recebendo dexmedetomidina não necessitaram de sulfato de morfina para a dor, contra 17% dos pacientes no grupo que recebeu placebo. Diminuição da ansiedade: os pacientes tratados com cloridrato de dexmedetomidina demonstraram, de modo estatisticamente significativo, ter menos ansiedade do que os pacientes tratados com placebo. A percentagem média das avaliações de Ramsay que representam 1 (paciente ansioso, agitado ou inquieto) para o grupo dexmedetomidina (4%) foi menor, de modo estatisticamente significativo (p < 0,0001), do que para o grupo placebo (7%). Estabilidade hemodinâmica: os pacientes tratados com cloridrato de dexmedetomidina demonstraram ter pressão arterial e frequência cardíaca mais baixos, com atenuação do estresse relacionado ao aumento da pressão arterial e frequência cardíaca vistos nos pacientes tratados com placebo. Redução da pressão intraocular: o uso tópico unilateral da dexmedetomidina produziu diminuição dose-relacionada da pressão intraocular bilateral em coelhos. (continua na bula original)

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